Cynnydd Ymchwil Ar Effeithiau Ffarmacolegol Echinacoside

Cyswllt:tina.xiang@wecistanche.com

Crynodeb: Mae gan Echinacea ystod eang o effeithiau ffarmacolegol, gan gynnwys yn bennafgwrthocsidiol, gwrth-heneiddio, niwro-amddiffynnol, gwrthlidiol, hyrwyddo iachâd clwyfau,Iauamddiffyn, amddiffyn esgyrn, ac effeithiau gwrth-tiwmor; mae ei ffarmacocineteg wedi'u hastudio. Mae rhywfaint o gynnydd. Mae gan Echinacea effeithiau therapiwtig ar glefydau systemau lluosog, ac mae ei hymchwil a'i ddatblygiad manwl yn arwyddocaol iawn.

Geiriau allweddol: echinacoside ; gwrthocsidiol; effaith niwro-amddiffynnol; effaith antitumor

Echinacosideyn deillio o risom y genws Echinacea. Mae Echinacea yn berlysiau lluosflwydd o Compositae, sy'n cynnwys amrywiaeth o gynhwysion gweithredol gyda gwerth meddyginiaethol gwych, gan gynnwys polysacaridau, glycoproteinau, ac alcyl amides. Cafodd Echinacea ei ynysu gyntaf o wraidd Echinacea Angustifolia, ac mae'n un o brif gydrannau gweithredol Echinacea. Gellir ei ynysu hefyd o feddyginiaethau llysieuol Tsieineaidd eraill, megis Cistanche, Rehmannia glutinosa, Scrophulariaceae, Liedang, Ma Xianhao, ac ati, Mae cynnwys Cistanche yn y blodyn tiwb mor uchel â 30 y cant. Ei fformiwla moleciwlaidd yw C35H46O20, ac mae ei strwythur cemegol yn cynnwys y grŵp siwgr, grŵp ffenylpropenyl, a grŵp alcohol ffenylethyl. Mae astudiaethau wedi dangos bod effeithiau ffarmacolegol echinacoside yn bennafgwrthocsidiol, gwrthlidiol, gwrth-tiwmor, amddiffyn yr afu, amddiffyn nerfau, hyrwyddo iachau clwyfau, amddiffyn esgyrn, gwella dysgu a chof, a rheoleiddio imiwnedd. Bydd yr awdur yn adolygu'r ymchwil diweddaraf ar ei brif effeithiau ffarmacolegol.

Cliciwch i ddysgu mwy o wybodaeth

1 Effaith ffarmacolegol echinacoside

1.1 Effeithiau gwrthocsidiol a gwrth-heneiddio

Mae gan Echinacea, fel cydran gwrthocsidiol dda, botensial mawr mewn gwrthocsidyddion. Mae gan y grwpiau alcohol ffenylpropenyl a ffenylethyl sydd wedi'u cynnwys yn eu strwythur moleciwlaidd grwpiau hydrocsyl ffenolig wedi'u lleoli mewn ortho, sy'n fuddiol i ysbeilio radicalau rhydd o ocsigen gweithredol ac mae ganddynt effeithiau gwrthocsidiol da. Mae astudiaethau wedi dangos hynnyechinacosideyn gallu lleihau cynnwys malondialdehyde (MDA) a chynhyrchion rhywogaethau ocsigen adweithiol (ROS) yn sylweddol ym meinwe iau llygod mawr ag anaf i'r afu a achosir gan garbon tetraclorid, a gall hefyd adfer gorfywiogrwydd ym meinwe'r afu. Gweithgaredd dismutase ocsid (SOD) a chynnwys glutathione (GSH). Gall Echinacea chwilio am radicalau rhydd a dileu difrod straen ocsideiddiol. Cynyddodd celloedd sy'n agored i hydrogen perocsid (H2O2) y crynodiad ROS yn sylweddol, ond gostyngwyd y cynnwys ROS yn sylweddol ar ôl triniaeth ag echinacea. Ac mae echinacea hefyd yn chwarae rhan amddiffynnol bwysig yn niwed ocsideiddiol celloedd nerfol. Mae SOD a GSH yn sylweddau gwrthocsidiol pwysig yn y corff dynol, ac mae'r cynnydd yng nghynnwys y ddau yn adlewyrchu gwelliant gallu gwrthocsidiol; MDA yw'r cynnyrch dadelfennu perocsidiol lipid a gynhyrchir gan ddifrod radical rhydd i asidau brasterog annirlawn a dyma gynnyrch terfynol yr adwaith radical rhydd. Mae llai o ROS ac MDA yn awgrymu llai o ddifrod ocsideiddiol. Gall Echinacea amddiffyn y corff rhag difrod ocsideiddiol trwy reoleiddio'r cydbwysedd ocsideiddiol-gwrthocsidiol yn y corff. Mae astudiaethau wedi cadarnhau bod llawer o afiechydon yn gysylltiedig yn agos â straen ocsideiddiol. Mae angen ymchwil pellach o hyd i weld a ellir defnyddio echinacoside mewn mwy o feysydd.

1.2 Effaith hepatoprotective

O dan amgylchiadau arferol, mae straen ocsideiddiol yn ymwneud ag anaf i'r afu, ac mae effaith gwrthocsidiolechinacosideyn gallu amddiffyn yr afu. Yn yr astudiaeth o LI et al. [26], gall echinacoside wella cyfradd goroesi llygod trwy'r model anaf acíwt i'r afu llygoden a achosir gan D-galactosamine (GalN) a lipopolysaccharide (LPS). , Lleihau lefel yr alanine aminotransferase (ALT) a gwella morffoleg histolegol yr afu, gan ddangos effeithiau gwrth-apoptotig a gwrthlidiol da. Ac yn y model anaf afu llygod mawr a achosir gan garbon tetraclorid, ar ôl ymyrraeth echinacoside, gostyngwyd y cynhyrchion serwm ALT, AST, MDA, a ROS yn sylweddol, a chynyddwyd y gweithgaredd SOD gwrthocsidiol a chynnwys GSH yn sylweddol, gan nodi bod gan Echinacea a effaith ataliol a therapiwtig da ar anaf i'r afu a achosir gan straen ocsideiddiol [6], a MORIKAWA et al. [27] hefyd yn cadarnhau effaith amddiffynnol yr afu o echinacea yn yr un model anifail. Mae effaith hepatoprotective echinacoside yn cael ei gyflawni'n bennaf trwy wrthsefyll difrod ocsideiddiol, hyrwyddo lluosogrwydd hepatocytes, a gwella micro-amgylchedd hepatocytes.

1.3 Amddiffyn esgyrn

Mae osteoporosis yn glefyd esgyrn sy'n cynnwys llawer o achosion, yn enwedig mewn menywod ar ôl diwedd y mislif. Mae gan Echinacea effeithiau tebyg i estrogen ac mae ganddo effaith iachaol dda ar osteoporosis, yn enwedig osteoporosis a achosir gan ostyngiad mewn estrogen. Sefydlodd LI et al[28] fodel osteoporosis llygod mawr trwy ofariectomi. Ar ôl triniaeth ag echinacoside, gostyngwyd calsiwm wrinol a ffosfforws y llygod mawr, cynyddwyd y dwysedd mwynau esgyrn (BMD), a chynyddwyd dwysedd mwynau esgyrn y llygod mawr. Mae'n cynyddu ffurfiant esgyrn ac yn lleihau atsugniad esgyrn, ac mae'n cael effaith therapiwtig dda ar osteoporosis a achosir gan ddiffyg estrogen mewn llygod mawr. Gall Echinacea hefyd hyrwyddo amlhau celloedd, cynyddu lefel ffosffatase alcalïaidd (ALP), a chynyddu crynodiad colagen-1 (colagen I, COL I) ac osteocalcin (OCN). Mae ffurfio esgyrn yn ymladd osteoporosis. Yn ogystal, cynigiodd Yang et al [30] hefyd y gall echinacea wella'r BMD a microstrwythur esgyrn ffemwr llygod model, cynyddu lefel osteoprotegerin (OPG), a lleihau'r ligand activator derbynnydd (activator derbynnydd). o ffactor niwclear-κB ligand, RANKL) yn cael effaith dda ar osteoporosis a achosir gan ddiffyg estrogen. Mae triniaeth estrogen o gamweithrediad llawr y pelfis wedi bod yn ddadleuol, yn bennaf oherwydd bod estrogen yn cael mwy o sgîl-effeithiau, ond ychydig o sgîl-effeithiau ysgafn sydd gan ffyto-estrogenau, ac mae'n werth edrych ymlaen at gymhwyso echinacoside mewn clefydau gynaecolegol.

Mae astudiaethau eraill wedi dangos y gall echinacea leihau 6-hydroxydopamine (6-OHDA) niwed cyfryngol i niwronau dopamin yn y striatum, sydd hefyd yn ei gwneud yn bosibl i atal a thrin clefyd Parkinson (clefyd Parkinson, PD). Mae Wang et al. [17] wedi'i ddangos mewn model niwrowenwyndra a achosir gan OHDA 6- y gallai echinacea drin PD a achosir gan ddifrod mitocondriaidd ac ymatebion llidiol trwy chwilota am gynhyrchion ROS. Defnyddiodd ZHAO et al[18] y tocsin amgylcheddol 1-methyl-4-phenyl-1,2,3,6-tetrahydropyridine (1-methyl-4-) ffenyl-1,2,3,6-tetrahydropyridine, MPTP) Yn y model PD anwythol o lygod, gall rhoi paratoadau echinacoside ar lafar leihau apoptosis a'r gymhareb Bax/Bcl-2, a roedd ansefydlogrwydd cerddediad y llygod yn y grwpiau 1-wythnos a 2-wythnos hefyd wedi gwella'n sylweddol. Profir bod echinacoside yn ffactor niwrotroffig llafar, ac mae hefyd yn darparu syniad newydd ar gyfer trin PD. Adroddwyd hefyd y gallai echinacea fod yn effeithiol mewn clefyd Alzheimer (AD).

1.4 Gwrthlidiol a hybu iachâd clwyfau

Yn yr astudiaeth o SPERONI et al. [20], sefydlwyd model clwyf trwy grafu cefn llygod mawr. Ar ôl 48 awr o driniaeth ag echinacea, gostyngwyd cochni llidiol safle'r clwyf yn sylweddol o'i gymharu â'r grŵp rheoli, a gostyngwyd y clwyf yn sylweddol. Arsylwyd mwy o ffibrau colagen ar ôl triniaeth staenio, a gafodd effeithiau amlwg ar wrthlidiol a gwella clwyfau. Adroddodd JIA et al [21] hefyd, yn y colitis acíwt a achosir gan sodiwm glucosylated mewn llygod, fod mynegai gweithgaredd clefyd (DAI) llygod a gafodd eu trin ag echinacoside wedi gostwng yn sylweddol, a dangosodd arsylwi histopatholegol fod epitheliwm berfeddol yr anaf a'r ymdreiddiad llidiol yn ysgafnach. na'r rhai yn y grŵp rheoli, ac ymfudodd y celloedd yn gyflymach na'r grŵp rheoli yn y prawf crafu monolayer, a chynyddwyd canfod ffactor twf trawsnewid- 1 (TGF- 1) yn sylweddol. Mae clefyd y coluddyn llidiol yn cael ei achosi gan anhwylder y corff neu ymateb imiwn gormodol i ficro-organebau [22], y mae TGF- 1 yn ffactor pwysig ohono [23], efallai bod TGF- 1 yn atal yr ymateb llidiol drwy y llwybr signalau Smad. Mewn model mochyn o anaf llinyn lleisiol unochrog, cynyddodd echinacoside y pwysau trothwy vocalization ac ansawdd vocalization moch model gan gwrth-hyaluronidase, a thrwy hynny hyrwyddo iachau y safle anafedig. Mewn clefydau camweithrediad llawr y pelfis benywaidd, mae ffibroblastau ym meinwe llawr y pelfis yn cael eu lleihau a chaiff y matrics allgellog ei golli, ond gall TGF- 1 newid y sefyllfa hon. Bydd ymchwil pellach mewn gynaecoleg yn helpu i ddeall y mecanwaith hwn.

1.5 Effaith gwrth-tiwmor

Gall celloedd tiwmor syntheseiddio nifer fawr o gynhyrchion ROS, a dibynnu i raddau helaeth ar fecanweithiau amddiffyn difrod DNA effeithiol sy'n gysylltiedig â ROS i oroesi. Mae astudiaethau hefyd wedi cadarnhau y gall gwrthocsidyddion hyrwyddo ffurfio tiwmorau penodol, ond nid yw hyn yn negyddu effaith gwrthocsidiol echinacea. Yn yr astudiaeth o DONG et al. [35], ar ôl trin celloedd canser y colon ag echinacea, dangosodd y celloedd apoptosis sylweddol ac arestiad cylchred gell, a caspase gweithredol 3 i fyny-reoleiddio ac ensymau atgyweirio DNA cleaved (poly ADP-ribose). polymeras, PARP), a all weithredu trwy ysgogi ocsidiad DNA. Ar ben hynny, gall echinacoside hefyd amddiffyn celloedd nerfol mewn niwroblastoma; gall echinacoside gael effaith antitumor trwy weithgaredd catalytig ensym homologaidd Mut T 1.

1.6 Effeithiau niwro-amddiffynnol

Gall difrod i'r nerf gael ei achosi gan lawer o resymau, megis llid, anaf acíwt, llawdriniaeth, heneiddio, ac ati. Mae astudiaethau perthnasol wedi dangos mai straen ocsideiddiol a niwro-lid yw prif achosion niwed i'r nerfau. Mae astudiaethau wedi dangos y gall ymyrraeth echinacoside leihau gorfynegiant derbynyddion Trk, atal rhyddhau cytochrome C a lleihau gweithgaredd protein apoptosis-3 (caspase-3) mewn celloedd nerfol trwy lwybr signalau Trk. Wedi'i anafu gan rotenone, mae difrod niwronau dopaminergig yn cael ei wrthdroi trwy gynyddu crynodiad dopamin. Gall Echinacea hefyd gael ei effaith ar anwythiad ffactor-alffa tiwmor necrosis (TNF- ) trwy effaith gwrth-ocsidiol, cynnal y swyddogaeth mitocondriaidd, atal gweithgaredd protein apoptosis-3, a chynyddu mynegiant protein gwrth-apoptotig Bcl. -2. apoptosis niwroblastoma mewn niwroblastoma, a gall hefyd drin rhai afiechydon a achosir gan isgemia niwrolegol. Adroddodd Wei et al fod echinacoside yn amddiffyn niwronau dopamin striatal trwy atal dyrchafiad serotonin (5-HT), asid homofanilaidd, dopamin, a norepineffrine a achosir gan achludiad rhydweli yr ymennydd canol. Clefyd yr ymennydd a achosir gan isgemia.

1.7 Swyddogaethau eraill

Yn ogystal â'r effeithiau uchod, mae gan echinacoside hefyd effeithiau imiwnomodulatory, effeithiau gwrth-apoptotig, ac effeithiau gwrth-diabetig.

2 Canfod a ffarmacocineteg echinacoside

Ar hyn o bryd, y prif ddulliau ar gyfer canfod echinacoside mewn cynhyrchion biolegol yw HPLC-UV ac LC-MS/MS. Mae Wang et al. adnabod pedwar metabolyn yn gyflym trwy ddadansoddiad sbectrometreg màs tandem cromatograffaeth hylif-ion-trap-amser-hedfan (LC-MS-IT-TOF), gan ddangos dull canfod newydd. Ac mae YANG et al. defnyddio technoleg LC-MS/MS i gadarnhau bod gan y dull canfod hwn sensitifrwydd, detholusrwydd ac ailadroddadwyedd da mewn astudiaethau ffarmacocinetig. Roedd y broses yn gymharol sefydlog. Ar ôl rhoi llygod mawr SD yn fewngastrig (100 mg·kg-1), yr amser y cyrhaeddodd Tmax crynodiad y cyffur gwaed yr uchafbwynt oedd (1.0±0.5 ) h, a'r crynodiad cyffuriau gwaed uchaf Cmax oedd (779.2±211.7) ng· mL-1, yr hanner oes t1/2 oedd (1.1±0.3) h. Profodd SHEN et al [42] amsugno coluddol echinacoside mewn llygod mawr a chanfu nad oedd unrhyw wahaniaeth arwyddocaol yng nghyfernod athreiddedd effeithiol y dwodenwm, jejunum, ac ilewm, ond fe'i cynyddwyd yn sylweddol yn y colon, gan gadarnhau ei gyfradd amsugno berfeddol. Gall olew is-ddibynnol, verapamil, ac ewin hyrwyddo amsugno echinacea. Defnyddiodd JIA et al [43] gromatograffeg hylif perfformiad uchel (HPLC) i ganfod bod y cyffur yn cael ei amsugno'n gyflym iawn trwy weinyddu mewngastrig mewn llygod mawr, ond roedd crynodiad uchaf y cyffur mewn serwm yn isel iawn, a chliriwyd y cyffur yn gyflym. Defnyddiodd JIA et al [44] dechnegau sbectrometreg màs a chyseiniant magnetig i ganfod metabolion wyth cam II ym bustl llygod mawr a roddwyd echinacoside yn fewnwythiennol, sef methylation echinacoside a chyfuniad o asid glwcwronig ac asid sylffwrig. peth.

Trwy ddadansoddi ffarmacocineteg, mae'n bosibl deall yn ddwfn berthynas ac arwyddocâd amsugno, dosbarthu, metaboledd ac ysgarthu cyffuriau a'u heffeithiau ffarmacolegol a gwenwynegol. Arwyddocâd.

I grynhoi, mae effeithiau ffarmacolegol echinacoside yn eang iawn, yn cynnwys afiechydon system lluosog, ac yn chwarae rhan mewn agweddau lluosog ar glefyd. Mae'n gynhwysyn meddygaeth Tsieineaidd traddodiadol cynrychioliadol a photensial iawn. Mae diffyg ymchwil pellach mewn llawer o feysydd afiechyd, megis a ellir cymhwyso effeithiau gwrthocsidiol, iachau clwyfau ac effeithiau niwro-amddiffynnol echinacoside i gamweithrediad llawr y pelfis. Mae'r ymchwil mwy manwl a chynhwysfawr arno'n dal i fod yn annigonol, ac mae angen mwy o ymarfer.